英文名称：Nifuratel

中文名称：硝呋太尔

分子式：C10H11N3O5S

分子量：285.28

CAS：4936-47-4

硝基呋喃类抗菌素类药物,具有显著的治疗阴道混合感染的作用,其杀滴虫活性与甲硝唑

等效,同时具有抗菌作用,还能有效地杀灭沙眼衣原体和支原体、对念珠菌也有一定的活

性。

1.一种硝呋太尔的制备方法,包括以下步骤:

(1)在0~10℃下,将甲硫醇钠缓慢滴加至环氧氯丙烷中,然后加入催化剂,滴加完毕,搅

拌反应至反应完全,缓慢滴加纯化水,分液、取有机层,干燥、得2-(甲硫基甲基)-氧杂环丙

烷;

(2)将2-(甲硫基甲基)-氧杂环丙烷滴加至水合肼中,搅拌反应3~5h,冷却到室温,然后

蒸除水及未反应的水合肼,得3-甲硫基-2-羟基-丙基肼;

(3)将碳酸二乙酯加入至3-甲硫基-2-羟基-丙基肼中,搅拌,缓慢加入碱性催化剂,50~

85℃反应,反应完全,冷却,减压浓缩得硝呋太尔中间体即N-氨基-5-甲硫基甲基-2-噁唑烷

酮;

(4)将5-硝基呋喃甲醛二醋酸酯加入适量醇溶剂中,在稀酸存在条件下水解得5-硝基

糠醛溶液;避光条件下,将制得的N-氨基-5-甲硫基甲基-2-噁唑烷酮加入5-硝基糠醛溶液

中,室温搅拌反应2~3h,静置析晶,过滤、滤饼用适量醇溶剂洗涤,干燥得硝呋太尔粗品,重

结晶纯化得硝呋太尔纯品。

硝呋太尔是意大利Poli Industria Chimica S.p.A公司于60年代开发研制上市，

硝呋太尔口服和阴道给药显示其耐受性良好,也无耐药现象,对细菌性阴道炎的治愈率

与氨苄青霉素、羧苄青霉素等效,且不良反应发生率显著低于氨苄青霉素、羧苄青霉素。硝

呋太尔是一个广谱抗菌素,尤其对妇科感染的常见病原体如革兰氏阳性和阴性细菌、滴虫、

霉菌、衣原体和支原体都有强的杀灭作用,对由细菌、滴虫,霉菌和念珠菌引起的外阴、阴道

感染和白带增多及泌尿系统感染、消化道阿米巴病及贾第虫病有良好的治疗效果。目前,以

其为主要成分的片剂、栓剂、油膏剂已在国内外许多国家上市。

120t/a硝呋太尔粗品（CAS：4936-47-4）、30t/a 2-羟基-3-甲硫基丙基肼（CAS：14359-97-8）