英文名称： 3-Aminopyrrolidine dihydrochloride

中文名称： 3-氨基吡咯烷二盐酸盐

分子式： C4H11ClN2

分子量： 122.6

CAS： 103831-11-4

3-氨基吡咯烷二盐酸盐及其光学异构体是合成大量药物的关键中间体.通过是旋

光3-氨基吡咯二盐酸盐是制备农用化学品如乙烯基吡咯烷酮·头孢菌素衍生物和药学活性

物质妥舒沙星和其它喹诺酮类抗菌药的关键中间体。

1.一种3-氨基吡咯烷二盐酸盐合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

1)甲苯、苄胺加入反应容器中;对所述甲苯、苄胺进行降温冷却;

降温后,分次向反应容器内加入丙烯酸乙酯,自然升温;

然后加入氯化氢气体,搅拌静置;再加入氯乙酸乙酯、三乙胺,升温至第一温度,持续时

间为第一时长;

将所得的反应溶液进行分离、蒸馏得到苄基-(3-乙氧基-3-烯基)-(1-乙烯基乙氧基甲

基)胺液;

2)甲苯、苄基-(3-乙氧基-3-烯基)-(1-乙烯基乙氧基甲基)胺液加入反应容器中,所述

反应容器进行降温冷却;然后加入乙醇钠,控制加料时温度至第二温度,加料完毕控制温度

至第三温度,持续时间为第二时长;

然后将得到的反应溶液与纯化水、盐酸在反应容器中混合,调节到第一pH;

然后将反应液分离、蒸馏,用氢氧化钠水溶液调至第二pH,再用冰醋酸调至第三pH:分

离后得到1-苄基-3-吡咯烷酮液:

3)甲醇、1-苄基-3-吡咯烷酮液加入反应容器,加入活性镍;然后通入液氨,再对反应容

器内物料进行加热;

然后向反应容器内通入氢气,进行氢化反应;反应完毕后进行分离、蒸馏得到1-苄基-

3-氨基吡咯烷液;

4)将得到的1-苄基-3-氨基吡咯烷液加入氯化氢进行成盐反应,然后分离、干燥得到1-

苄基-3-氨基吡咯烷盐:

5)将甲醇加入高压反应容器中,加入1-苄基-3-氨基吡咯烷盐,然后加入钯炭、纯化水，

进行通入氮气置换反应容器内空气后,通入氢气;

通入氢气时提高氢压至2-3MPa,并升高温度,反应过程中维持温度为第四温度,进行氢

化反应,当时温度上升,压力同时上升反应结束,得到3-氨基吡咯烷液;

6)3-氨基吡咯烷液加入反应容器中;所述反应容器进行降温冷却;

加入盐酸调节pH为2-3,进行蒸馏、干燥得到3-氨基吡咯烷二盐酸盐。