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西安达尔闻生物科技有限公司
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绿原酸的理化性质

绿原酸半水合物为白色或微黄色针状结晶,在110℃时变为无水物,与稀盐酸共热产生咖啡酸,熔点208℃,比旋光度[α]D=35 2°(C=28)。绿原酸在25℃时水中溶解度约为4%,易溶于乙醇、丙酮、甲醇等极性溶剂,微溶于乙酸乙酯,难溶于乙醚、苯等亲脂性有机溶剂。绿原酸是由咖啡酸与奎尼酸形成的酯,其分子结构中有酯键、不饱和双键及多元酚三个不稳定部分。在从植物提取过程中,往往通过水解和分子内酯基迁移而发生异构化。由于绿原酸的特殊结构,决定了其可以利用乙醇、丙酮、甲醇等极性溶剂从植物中提取出来,但是由于绿原酸本身的不稳定性,提取时不能高温、强光及长时间加热。绿原酸的供试液放置于棕色瓶、冰箱(2℃)保存时最为稳定。


绿原酸的药动力学

吸收:人体研究表明,CGA口服吸收差,只有少部分在小肠以原型吸收,大部分则进入经微生物代谢为安息香酸、苯丙酸及肉桂酸等物质后被吸收。因此口服CGA后,在血浆中主要以代谢产物的形式存在。抗生素可以影响正常菌群,进而影响CGA及其代谢产物在血浆中的浓度。蛋白结合:体外试验发现CGA可与人血清白蛋白(HAS)结合 J,但不同浓度时结合方式有所不同:在低浓度时,只有一个结合位点,一分子HAS结合一分子CGA;高浓度时,存在多个结合位点。结合的主要部位在HAS的IIA区域。CGA在体内的血浆蛋白结合率仍不清楚。代谢:CGA在体内的代谢尚未完全阐明。


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