构成自然界物质的一些手性分子虽然从原子组成看时一模一样，但其空间结构完全不同，他们构成了实物和镜像的关系，也可比喻成左右手的关系，所以叫做手性分子。

手性药物的药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。也就是在人体内药物通过与具有特定物理形态的受体反应起作用。

药物的两种立体异构体中，只有一种更适合与受体或活性部位结合，如果两种立体异构体都能适合受体，结合将是不太紧密的，因而药物将会不太活泼，通常，一种同分异构体有选择性地结合，而另一种具有较小的或无活性。