泊洛沙姆(Poloxamer)为聚氧聚氧丙烯醚嵌段共聚物,商品名为普兰尼克(Pluronic)。这是一类新型的高分子非离子表面活性剂。
1、作乳化剂和稳定剂:Poloxamer188(Pluronic F68)作为一种水包油乳化剂是目前用于静脉乳剂极少数合成乳化剂之一。用量0.1%~5%。用本品制备的乳剂,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。物理性质稳定,能够耐受热压和低温冰冻。应用举例:注射用脂肪乳输液,Lipomul的:棉子油150g,大豆磷脂12g,Pluronic F68 3g,葡萄糖40g,注射用水加至100ml。
2 作增溶剂:本品可因表面活性剂形成胶团增加多种的表面溶解度,如水杨酸、、痛、灭滴灵等。以水杨酸为例,水杨酸可在两个Pluronic类Pluronic L65及Pluronic F68中增溶,每摩尔Pluronic L65能增溶水杨酸1.3mol,每摩尔Pluronic F68能增溶水杨酸0.93mol,说明水杨酸在不同浓度的Pluronic中稳定的溶解度。水杨酸在Pluronic中每分钟的溶解度(mg/ml×10000)。水杨酸在F68中的溶解度随活性剂浓度增大而逐渐增加,但L65中随浓度增加,溶解度迅速增加至,但以后又逐步减小。
3 作吸收促进剂:一方面由于本品使肠蠕动变慢,在胃肠道中滞留时间增长,吸收增加,从而能提高口服制剂的生物利用度,另一方面本品与皮肤相溶性佳,增加皮肤通透性,可促进外用药剂的吸收。
4 作为缓释材料:分子量大的固体产品,用作粘合剂、包衣材料等以制备片剂、胶囊剂、凝胶剂等,达到缓释、控释的目的,现已获得了较满意的效果。用量5%~15%。
5 作固体分散剂:Pluronic固体型号的产品,可作为固体分散物的载体,如保泰松、灰黄霉素、、洋地黄毒甙与本品制得的固体分散物,大大提高了这些的溶解度,促进这些的吸收。用量2%~10%。6 作乳膏剂、栓剂基质固体型号的本品不但具可溶性,能促进的吸收,作基质使用还可起到缓释。
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